星辉代理-首页【1.1.0】

星辉代理【QQ223345】原标题:丁肝新药Hepcludex上市,开发HBV/HDV进入抑制剂 ,打开科研大门

Antios公司对旗下乙肝候选药物ATI-2173,介绍了临床前HBV/HDV动物模型研究中,可显著降低HDVRNA水平 ,目前,该研究药物也正在针对HDV治疗开展评价抗病毒能力的IIa期研究 。实际上,在此之前 ,全球还只有一种专门针对HDV感染候选药物研发成功,并上市,即美国吉利德科学的Myrcludex B。

星辉代理-首页【1.1.0】

丁肝新药Hepcludex上市 ,开发HBV/HDV进入抑制剂 ,打开科研大门

可以这么认为,HDV与HBV有着密切关系,包膜DNA病毒HBV的基因组包含3.2kb ,编码3种包膜蛋白,分别称为小(SHBs)、中(MHBs)和大(LHBs)。组成LHBs 2-48 N端氨基酸的豆蔻酰化的preS1结构域(myr-preS12-48脂肽)对于病毒和其肝受体的结合,是不可或缺的 。全球肝脏领域科学家主流观点已将HDV作为HBV卫星病毒 ,HDV涂有相同的HBV包膜蛋白。

因此,HBV与HDV病毒和肝细胞的结合,是具有相同机制的。在以往针对HBV/HDV中 ,依然是沿用了核苷逆转录酶抑制剂和干扰素,但是,这种方法也很少可以实现理想结果 。干扰素还容易发生药物不良反应 ,因此,对HBV/HDV药物研发市场,依然以核苷逆转录酶抑制剂为主。在2012年 ,牛磺胆酸盐共转运多肽NTCP才被科学家确认为HBV/HDV真正肝脏受体。

星辉代理-首页【1.1.0】

展开全文

在将HBV / HDV病毒颗粒附着到硫酸乙酰肝素蛋白聚糖上之后 ,通过病毒myr-preS12-48脂肽与NTCP的高亲和力结合是不可缺少的 。而这种myr-preS12-48脂肽,其本身具有阻断HBV/HDV与NTCP结合能力 。基于上述机理,MYR公司科学家才开发了这种合成的myr-preS12-48脂肽类似物 ,即Hepcludex®(Myrcludex B),目前该药物已经在欧洲3个国家上市(主要针对HDV感染)。

值得注意的是,Hepcludex®也是全球首个专门针对HD星辉代理【QQ223345】V的药物 ,它属于一种病毒进入抑制剂被批准上市。伴随着Hepcludex®成功上市,全球已有更多科学家参与到HDV新药研发当中,更多是参与到丁肝病毒进入抑制剂新药的开发中 。因为从目前看来 ,这些小分子抑制剂具有口服生物利用度,以及对NTCP的生理胆汁酸转运蛋白功能影响较小的优势。

星辉代理-首页【1.1.0】

除了近期小番健康介绍的Antios公司科学家发现,旗下在研乙肝新药ATI-2173在乙肝合并丁肝病毒动物感染模型中 ,被证明具有降低丁肝病毒载量作用,还有一些化合物也表现出一定的病毒选择性,而且仅仅只在非常高的抑制剂浓度下 ,阻断生理性胆汁酸转运功能。MYR公司科学家研发的丁肝新药Hepcludex®上市 ,随后该公司被美国吉利德科学公司收购,这也为进一步地开发HBV/HDV进入抑制剂打开大门!

科学家为了寻找更理想的HBV/HDV进入抑制剂候选药物,有些化合物已经显示出与Myr-preS12-48脂肽与NTCP结合的有效阻断的构效关系 。当前 ,这些小分子抑制剂已经在积极开发当中。

星辉代理-首页【1.1.0】

误区解答:医生不负责新药研发,只有新药进入到临床试验阶段,才有医生参与。新药研发负责人多是星辉代理【QQ223345】药学家 、药物化学家身份 ,他们在药企、药物研究所、医科大学或药科大学中 。他们主要负责药物研究,包括发明新药 、药物合成、阐明药物化学性质、研究药物分子和机体之间相互作用关系等,以及后续进入到临床试验中整个新药研发工作。试点医院只是提供一个场所 ,包括提供研究对象(患者) 、医生以及医疗设备等,新药研发各个阶段项目负责人也不同,有药学家和临床专家。新药的最终进展方向 ,需多方专家共同探讨 。

版权声明

本文仅代表作者观点,不代表本站立场。
本文系作者授权发表,未经许可,不得转载。

评论